Hiilihappoanhydraasin estäjät: glaukooman silmätippojen vaikutusmekanismi

Hiilihappoanhydraasin inhibiittorit viittaavat diureetteihinlääkkeitä, joita ei käytetä diureetteina tai diureetteina. Näiden lääkkeiden nimeämisen merkinnät ovat glaukooma. Tarkastellaan yksityiskohtaisemmin niitä suosituimpia.

Asetaatsolamidi (asetaatsolamidi)

Sisältää diureettisia ominaisuuksia. Pysäyttää proksimaalisen karboksihydraasinmunuaisten tubulukset, vähentää K-, Na- ja vesi-ioneiden käänteisabsorptioa (aiheuttaa diureesin lisääntymistä), mikä johtaa bakteerien ja metabolisen asidoosin vähenemiseen. Särsyttää hiuspohjaisen anhydraasin ja johtaa silmänpaineen laskuun ja vähentää myös vesipitoisen huumorin eritystä, aiheuttaa epilepsialääkitystä aivoissa. On hyvä imeytyminen ruoansulatuskanavasta, Cmax-veressä kahden tunnin kuluttua. Toiminta voi kestää jopa 12 tuntia. 40-60% vähentää IOP-arvoa ja pienentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa.

Indikaatiot ja annostus

Tärkeimmät käyttöaiheet: silmätaudit, glaukooma. Kun glaukooma sisällä, vie 0,125-0,25 g 1-3 kertaa päivässä joka toinen päivä 5 päivän ajan, minkä jälkeen kahden päivän tauko on tarpeen.

Haitalliset vaikutukset: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ripuli, allergia, heikentynyt kosketus, parestesia, tinnitus, uneliaisuus. Kaikki tämä voi aiheuttaa hiilihappoanhydraasin estäjiä. Valmisteilla on myös vasta-aiheita. Tämä on liiallinen herkkyys (mukaan lukien sulfonamidit), Addisonin tauti, taipumus asidoosiin, akuutti maksa- ja munuaissairaus, raskaus, diabetes, uremia.

Käyttörajoitukset: keuhkoembolia, emfyseema (mahdollisesti vahvistava asidoosi).

Valmiste: puolanvalmisteen Polpharma "Diakarb" -tabletit 0,5 g.

Dorzolamide (dorzolamide)

Estää isoentsyymi-II hiilihappoanhydraasiaktiivisuuden (käynnistää käännettävän dioksidin hydratointireaktionhiilen ja hiilihapon dehydraatio). Silmänsisäisen kosteuden erittyminen vähenee 50%, bikarbonaatti-ionien muodostuminen hidastuu ja veden ja natriumin kuljetus vähenee osittain. Vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa 38%, mikä ei vaikuta ulosvirtaukseen.

Puhtaan silmämunalle pääasiassa läpilimbus, sclera tai sarveiskalvo. Imeytyy osittain verenkierron systeemiseen kanavaan silmän limakalvosta (todennäköisesti diureetin ja muiden sulfonamidien aiheuttamien vaikutusten ilmaantuminen). Kun aine on päässyt vereen, se tunkeutuu nopeasti punasoluihin, jotka sisältävät suuren määrän hiilihappoanhydraasia II. 33%: lla dorzolamidiin liittyy plasman proteiineja. Se osoittaa suurimman verenpainetta alentavan vaikutuksen tunkeutumisen jälkeen 2 tunnin kuluttua ja säilyttää sen 12 tunnissa. Kun istutetaan korkeintaan 2 kertaa päivässä 9-21%: lla, pienennetään silmänsisäistä painetta ja istutetaan 3 kertaa päivässä - 14-24%. Sisäisen silmänpaineen aleneminen 2%: n liuoksessa mahdollisimman paljon voi tehdä 4,5-6,1 millimetriä elohopeapylväästä. 3%: n liuos ei ole yhtä tehokas, koska se nopeasti peseytyy konjunktivaalisesta ontelosta, koska se aiheuttaa vakavaa kyyneliä. Yhdistettynä timololin nimeämiseen on lisäksi huomattava vaikutus 13-21 prosenttiin. Vähäinen vaikutus verenpaineeseen ja sykkeeseen estyy hiilihappoanhydraasilla. Tämän ryhmän diureetteja ei käytetä aiottuun tarkoitukseen. Tästä eteenpäin.

Indikaatiot ja annostus

Osoitus: primaarinen ja toissijainen avoin kulma glaukooma, silmänpainetauti. Lääke esitetään 1 pisara 2-3 kertaa päivässä.

Haitalliset vaikutukset: parestesia, laihtuminen, masennus, ihottumat, aplasticheskayaanemiya, agranulosytoosi, väsymys, päänsärky, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, karvas maku suussa, pahoinvointi, kasvaa paksuutta sarveiskalvon iridosyk- liitti, luomitulehdus, keratiitti, konjunktiviitti, valonarkuus, näön hämärtyminen, kutinaa ja pistelyä silmissä, epämukavuus, Stevens - Johnsonin oireyhtymä, polttaminen, vetistä silmät.

Tämä hiilihappoanhydraasin estäjä (silmätipat)on seuraavia vasta-aiheita: liiallinen herkkyys (mukaan lukien sulfonamidit), lapsuus, akuutti maksa ja munuaissairaus, raskaus ja imetys.

Valmiste: silmätipat "Trusopt", joka sisältää 1 ml liuosta, jossa on 20 mg dorzolamidihydrokloridia. Injektiopullon kapasiteetti on 5 ml. Tuottanut Alankomaissa Merck Sharp & Dohme.

Karboksidraasin estäjät: Brinzolamide (Brinzolamide)

Uusin hiilihappoanhydraasin estäjä, jolla onpaikallisen sovelluksen kyky vähentää ja kontrolloida IOP: tä. Brinzolamidilla on suuri selektiivisyys hiilihappoanhydraasi II: lle ja sopivimpia fysikaalisia ominaisuuksia, jotka pääsevät tehokkaasti tunkeutumaan silmän sisäosaan. Kun verrattiin dorzolamidiin ja asetosolamidiin, havaittiin, että brinzolamidi on hiilihappoanhydraasi-inhibiittoriryhmän voimakkain aine. On näyttöä siitä, että brinzolamidin paikallinen tai laskimonsisäinen käyttö johtaa DZN: n parantumiseen. Ja se laskee keskimäärin 20% IOP: lla. Joten kaikki hiilihappoanhydraasin estäjät eivät toimi. Brinzolamidin vaikutusmekanismi on ainutlaatuinen.

Indikaatiot ja annostukset

Käyttöaiheet: silmäsairaus, avoin kulma glaukooma. Käytä 2 kertaa päivässä pudota.

Haittavaikutukset: maku perversio, vieraan kehon tunne, vispilöinnin jälkeen (väliaikainen) ja polttava tunne. Se siirretään paikallisesti paremmin kuin dorzolamide.

Vasta-aiheet: liiallinen herkkyys lääkkeen aineosille (myös sulfonamidit mukaan lukien), lapsuus, raskaus ja imetys.

Valmiste: silmätipat "Azopt", joka sisältää 1 ml suspensiota, jossa on 10 mg brenzolamidia. Injektiopullon kapasiteetti on 5 ml. Tuotettu Yhdysvalloissa Alcon.

Mitkä ovat hiilihappoanhydraasin estäjät?

Prostaglandiinien johdannaiset

Latanoprosti (latanoprosti) on selektiivinen agonistiprostaglandiini-reseptorit. Lisää ulosvirtaus silmänsisäisen nesteen läpi uvea, joka johtaa silmänpainetta alentava vaikutus. Vaikutus tuotantoon kammionesteen ei auta. Kokoa voidaan muuttaa oppilaan, mutta vain hieman. Kun täyttö- tunkeutuu muodossa isopropyylieetteriä sarveiskalvon läpi ja siellä hydrolysoitiin tilaan biologisesti aktiivisen hapon, joka voidaan määritellä ensimmäisen 4 tunnin silmänsisäisen nesteen ja plasman ensimmäisen tunnin. 0,16l / kg - jakautumistilavuus. Kaksi tuntia lisäämisen jälkeen saavutetaan korkein pitoisuus kammionesteessä, minkä jälkeen se jaetaan alusta edessä segmentin, ts silmäluomet ja sidekalvo, ja sitten tulee takaosaan (pieninä määrinä). Aktiivinen muoto kudoksissa silmä ei käytännössä metaboloituu, pääasiassa maksassa biotransformaation. Edullisesti, metaboliitit erittyvät virtsaan. Katsotaanpa joitakin karboanhydraasinestäjät.

Unoprostoni (unoprostoni)

Isopropyyli-unoprostoni on adokosanoidijohdannainen, joka vähentää nopeasti silmänsisäistä painetta (IOP) uusimman farmakologisen mekanismin avulla. Ilman muuttamalla silmänsisäisen nesteen kehittymisajankohtaa se helpottaa sen ulosvirtausta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että verrattuna 0,5% maleaatti timololiin, isopropyyli-unoprostonilla on samanlainen tai jopa suurempi aktiivisuus verrattuna IOP-vähenemiseen. Lääke ei vaikuta majoitukseen eikä aiheuta veren virtaaman vähenemistä silmäkudoksissa, myosissa tai mydriaasissa; ei myöskään havaita viivettä sarveiskalvon regeneraatiossa. Paikallisen käytön jälkeen plasmassa ei havaittu modifioimatonta isotrooppista unoprostonia.

karboanhydraasinestäjät glaukooman tulisi määrätä vain lääkärin Itselääkitys ei ole sallittua.